Pwodwi yo

Telithromycin te premye te lanse nan Almay kòm yon tretman oral yon fwa chak jou pou enfeksyon respiratwa ki gen ladan nemoni akeri nan kominote a, agravasyon bakteri egi nan bwonchit kwonik, sinizit egi ak amigdalit / faringit.Sa a derive semisentetik nan erythromycin makrolid natirèl la se premye ketolide commercialisés, yon nouvo klas antibyotik ki gen yon C3-ketone olye de gwoup L-cladinose.Ajan anti-bakteri bag 14-manb anpeche sentèz pwoteyin bakteri pa lye nan de domèn nan subunite 50S nan ribosome bakteri.Li montre aktivite ki pisan nan vitro kont patojèn respiratwa komen ki gen ladan Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis ak Streptococcus pyogenes osi byen ke lòt patojèn atipik.Gwoup 3-keto a bay ogmante estabilite asid ak redwi endiksyon nan rezistans makrolid-lincosamide-streptogramin B ki souvan obsève ak makrolid.Rezid carbamate C11-C12 ranplase a parèt non sèlman pou ogmante afinite pou sit obligatwa ribozomal la, men tou pou estabilize konpoze an kont idroliz esteraz epi evite rezistans akòz eliminasyon makrolid nan selil la pa yon ponp eflux ki kode pa jèn mef nan sèten patojèn. .Telithromycin se tou de yon inibitè konpetitif ak yon substra nan CYP3A4.Sepandan, kontrèman ak plizyè makrolid tankou troleandomycin, li pa fòme yon konplèks metabolit inhibitor CYP P-450 Fe2 +-nitrosoalkane ki potansyèlman epatotoksik.Dwòg la byen tolere ak byen distribye nan tisi poumon, sekresyon bwonch, amidal ak saliv.Li sanble yo dwe trè konsantre nan granules azurophil nan netrofil polimorfonukleyè kidonk fasilite livrezon li nan bakteri yo fagocytosed.