Pwodwi yo

Efè detèjan sou aktivite atpase P-glycoprotein: diferans ki genyen nan perturbasyon nan aktivite fondamantal ak verapamil-depandan.

P-glycoprotein (P-gp), yon glikoprotein manbràn plasma ki asosye ak fenotip rezistans multidwòg, responsab pou eflux divès kalite dwòg amphiphilic ki depann de ATP.Lè l sèvi avèk vesik manbràn prepare nan liy selil ki reziste plizyè dwòg DC-3F/ADX, nou etidye perturbation nan baz (sa vle di nan absans dwòg) ak verapamil-depandan P-gp ATPase aktivite pwovoke pa divès kalite detèjan, nan ki pa solubilize, osi byen ke nan solubilize, konsantrasyon.Solibilizasyon nan manbràn pwogresif ak ogmante konsantrasyon detèjan te kontwole pa limyè gaye ak eksperyans santrifujasyon.Pou konsantrasyon detèjan ki pa solubilize, tout detèjan teste eksepte DOC pwovoke yon anpèchman pasyèl nan aktivite P-gp ATPase, ki pa te korelasyon ak kantite detèjan yo teste divès kalite enkòpore nan manbràn yo.Analiz de activation P-gp verapamil-induit revele ke aktivite P-gp ATPase yon fason diferan pa detèjan divès kalite nan konsantrasyon ki pa solubilize.Kidonk, entèraksyon espesifik ant P-gp ak detèjan yo gen plis chans rive olye ke yon twoub manbràn mondyal.Apre solubilizasyon pa divès kalite detèjan teste yo, aktivite fondamantal P-gp ATPaz la te nòmalman konplètman anpeche, eksepte nan prezans CHAPS ki te kapab prezève aktivite sa a nan yon nivo ki konparab ak sa ki mezire nan manbràn natif natal.Sepandan, deklanchman P-gp ATPaz verapamil-induit la te pèdi pandan solubilizasyon P-gp pa CHAPS, men li te refè apre dilution CHAPS anba konsantrasyon micellar kritik li yo.Obsèvasyon sa yo endike entèraksyon espesifik ant molekil P-gp ak CHAPS nan mizel melanje yo.An jeneral, done nou yo ki montre entèraksyon espesifik P-gp/detèjan yo konsistan avèk kote sit transpò dwòg yo sou domèn transmembran P-gp.